Фармакология на активните съставки на Novarix

1. Фармакология на Микронизираната пречистена флавоноидна фракция: (90% диосмин и 10 % хесперидин диосметин, линарин и др.).

Novarix съдържа микронизирана фракция от 90% диосмин и 10 % хесперидин диосметин, линарин и др. При микронизацията, размерът на молекулите намалява от ≈ 37 μm до по-малко от 2 μm. Това позволява по-бърза абсорбция и по-висока бионаличност на активните вещества.

Метаболизиране на микронизирания диосмин до диосметин глюкоронид – активен метаболит на диосмин.

Микронизираната пречистена флавоноидна фракция осигурява по-бърза абсорбция и по-висока бионаличност на биологично-активните вещества, спрямо немикронизираните флавоноиди.

След перорален прием, микронизираният диосмин бързо се метаболизира в червата и се абсорбира като агликонната си форма диосметин. Абсорбираният диосметин се метаболизира в черния дроб до диосметин глюкоронид. Крайните продукти от метаболизма на диосмин са фенолни киселини и техните глицин конюгирани производни. Екскрецията е предимно с фекалиите, като 14 % се елиминира с урината. Пик на плазмените концентрации се достига 1-2 часа след перорален прием, а полуживотът на елиминиране е 11 часа.

2. Фармакология на хидролизиран колаген тип III и еластин

При перорален прием, хидролизираният колаген тип III и еластин се разграждат лесно от протеолитичните ензими до изграждащите ги аминокиселини или дипептиди и се абсорбират в > 95% ( Kyoto Prefectural University, Japan, 2005). Максимална плазмена концентрация на аминокиселините се наблюдава 1-2 часа след перорален прием на хидролизиран колаген и еластин. Доказателства за отлагането на аминокиселините под формата на колаген, се откриват в проучванията с радиоизотопи. Радиоактивността в хрущялите достига пикови концентрации 12 ч. след перорално приложение на C14 белязан хидролизиран колаген. Цитотактичен отговор на кожните фибробласти към пептидите получени от разграждането на колаген се установява в няколко проучвания. Дипептидите пролинхидроксипролин (Pro-HYP) не се разграждат в плазмата от ензима пептидаза и действат като тригери за синтеза на нови колагенови влакна чрез стимулиране на фибробластите. Други изследвания показват, че хидролизираният колаген увеличава плътността на фибробластите и диаметъра на колагеновите фибри в дермата.