Обобщение

ХИМИЧЕН СЪСТАВ НА NEOLIPIDRA

Neolipidra е биотехнологичен продукт на ферментацията на дрождата Monascus purpureus

Neolipidra съдържа 14 монаколина – мощни инхибитори на HMG-CoA редуктазата

Монаколините са структурни аналози на статините.

Намаляването на нивата на холестерола с Neolipidra се дължи както на монаколините, така и на стеролите, изофлавоните и на ненаситените мастни киселини.

ФАРМАКОЛОГИЯ

Монаколините в лактонна форма се хидролизират ин виво от карбоксиестеразите до бета –хидрокси киселини – активни инхибитори на HMG-CoA редуктазата

Монаколините в хидроксикиселинна форма проявяват активността си без промяна. Наличието им в Neolipidra спомага за намаляване на ефекта на генния полиморфизъм в количеството на карбоксиестеразите и е определящо за терапевтичния ефект.

Neolipidra притежава висока селективност към черния дроб, където поддържа значително по-високи концентрации.

Монаколините в Neolipidra притежават висок афинитет за свързване с плазмените протеини.

Neolipidra притежава дозо-зависим линеарен ефект на инхибиторната активност.

Пикови плазмени концентрации се постигат между 2 и 4 час след приложение, а steady-state се постига между 2ри и 3ти ден.

Плазмените концентрации на тоталните инхибитори на HMG-CoA редуктазата при steady-state са 1,5 пъти по-високи от тези при единично дозиране.

МЕХАНИЗМИ НА ДЕЙСТВИЕ

Монаколините в Neolipidra намаляват концентрациите на LDL посредством:
Намаляване на концентрацията на VLDL
Индукция на LDL рецептора водещо до намалено образуване или увеличен катаболизъм на LDL
Намалява концентрацията на циркулиращите LDL частици в плазмата
Намалява количеството на аполипопротеин В

Ненаситените мастни киселини в Neolipidra намаляват концентрациите на триглицериди (TG) и водят до допълнително намаляване на VLDL

Neolipidra умерено увеличава концентрациите на НDL

Neolipidra намаляват и концентрациите на Lр(а)

ИНДИКАЦИИ ЗА ПРИЛОЖЕНИЕ

Neolipidra е показан за първична превенция на исхемична болест сърцето при пациенти с умерено повишени общ и LDL холестерол, и HDL холестерол под средните нива.

Neolipidra е показан за забавяне прогресията на коронарната атеросклероза при пациенти с исхемична болест на сърцето, като част от лечебната стратегия за намаляване на общия и LDL – холестерол

Профилът на безопасност и липсата на клинично значими лекарствени взаимодействия позволяват Neolipidra да се прилага при пациенти с известни противопоказания за лечение със статини

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ДОЗИРАНЕ

Лекарствената форма и приемът два пъти на ден са лесни за приложение за пациента и осигуряват висока степен на комплаянс .

Терапевтичната доза за всички пациенти е 2 пъти на ден по 2 таблетки от 300 мг Neolipidra.

Дневната доза може да бъде повишена при недостатъчен терапевтичен отговор или при пациенти с високо телесно тегло.

ПОНОСИМОСТ И БЕЗОПАСНОСТ

Прилаганите терапевтични дози на Neolipidra при хора не водят до карциногенност, мутагенност и нарушения във фертилитета

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Препоръчва се прекратяване на приема на Neolipidra по време на бременност и кърмене

Не се препоръчва прием на Neolipidra от деца под 10 годишна възраст

Употребата на Neolipidra при възрастни пациенти и при пациенти с чернодробно заболяване не налага промяна или редукция на прилаганата доза

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

В терапевтични дози не се наблюдават странични ефекти от приложението на Neolipidra

Приемът на Neolipidra не се асоциира със страничните ефекти характерни за статините

Дългосрочната употреба на Neolipidra не води до промени в лабораторните показатели

ПРЕДОЗИРАНЕ

Neolipidra е с много широк терапевтичен прозорец, което практически елиминира риска от предозиране

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Успоредната употреба на Neolipidra с медикаменти от различни класове не води до клинично значими лекарствени взаимодействия

към началото